La pénicilline …

Paroi bactérienne

Peptidoglycan

Porins in Gram - bacteria

Porins in acid-resistant bacilli …

PBP …

Toutes les
b-lactames
sont
construites
sur le même pharma-
cophore …

Pénicillines: la logique du développement …

Pénicillines: la pénicilline G …

Pénicillines: vers une forme orale ….

Pénicillines: vers une résistance aux b-lactamases

Pénicillines: vers une résistance aux b-lactamases

Pénicillines: vers un élargissement du spectre …

Pénicillines: vers un élargissement du spectre …

Uréidopénicillines: pour les Gram (-) difficiles …

Principales pénicillines en usage clinique:
un premier résumé
Molécule   spectre         biodisp. orale résist. b-lactam.
pénicilline G             +      faible non
pénicilline V        +      bonne non
clométocilline           +      bonne non
isoaxazolylpén.        + bonne oui
ampicilline     + / -      faible non
amoxycilline     + / - bonne non
ticarcilline     + / - - non non
pipéracilline     + / - - non non

Transpeptidases et b-lactamases

b-lactamases

Rendre les pénicillines non résistantes aux b-lactamases utilisables vis-à-bis de bactéries produisant des b-lactamases…

Les céphalosporines: la logique du développement …

Les céphalosporines: une des premières …

Céphalosporines de 1ère génération ...

Céphalosporine de 2ème génération ...

Céphalosporines de 3ème génération ...

3ème génération améliorée ...

4ème génération ...

Principales céphalosporines parentérales en usage clinique: un résumé par génération
Molécule   acivité Gram (+)       résist. b-lactam.      activité Gram (-)
Céfazoline        + +    non
Céfuroxime + ++    faible
Céfotaxime +      bonne    oui
Ceftriaxone *   +     bonne    oui
Ceftazidime       insuffis.          très bonne **    oui (Ps.)
Céfépime       moyenne          très bonne       oui (Ps.)

Céphalosporine orales de 1ère génération…

Céphalosporine orales de 1ère génération…

Céphalosporine orale de 2me génération…

Carbapenèmes…: la thiénamycine

Carbapenèmes…: de la thiénamycine à l'imipèneme

L'imipenème est donc toujours co-administrée avec un inhibiteur de la déhydropeptidase…

Mais il est possible de se passer de la cilastatine si la carbapenème est rendue résistante à la déhydropeptidase…

Les monobactames …