Notes
Outline
La pénicilline …
Paroi bactérienne
Peptidoglycan
Porins in Gram - bacteria
Porins in acid-resistant bacilli …
PBP …
Toutes les
b-lactames
sont
construites
sur le même pharma-
cophore …
Pénicillines: la logique du développement …
Pénicillines: la pénicilline G …
Pénicillines: vers une forme orale ….
Pénicillines: vers une résistance aux b-lactamases
Pénicillines: vers une résistance aux b-lactamases
Pénicillines: vers un élargissement du spectre …
Pénicillines: vers un élargissement du spectre …
Uréidopénicillines: pour les Gram (-) difficiles …
Principales pénicillines en usage clinique:
un premier résumé
Molécule   spectre         biodisp. orale résist. b-lactam.
pénicilline G             +      faible non
pénicilline V        +      bonne non
clométocilline           +      bonne non
isoaxazolylpén.        + bonne oui
ampicilline     + / -      faible non
amoxycilline     + / - bonne non
ticarcilline     + / - - non non
pipéracilline     + / - - non non
Transpeptidases et b-lactamases
b-lactamases
Rendre les pénicillines non résistantes aux b-lactamases utilisables vis-à-bis de bactéries produisant des b-lactamases…
Les céphalosporines: la logique du développement …
Les céphalosporines: une des premières …
Céphalosporines de 1ère génération ...
Céphalosporine de 2ème génération ...
Céphalosporines de 3ème génération ...
3ème génération améliorée ...
4ème génération ...
Principales céphalosporines parentérales en usage clinique: un résumé par génération
Molécule   acivité Gram (+)       résist. b-lactam.      activité Gram (-)
Céfazoline        + +    non
Céfuroxime + ++    faible
Céfotaxime +      bonne    oui
Ceftriaxone *   +     bonne    oui
Ceftazidime       insuffis.          très bonne **    oui (Ps.)
Céfépime       moyenne          très bonne       oui (Ps.)
Céphalosporine orales de 1ère génération…
Céphalosporine orales de 1ère génération…
Céphalosporine orale de 2me génération…
Carbapenèmes…: la thiénamycine
Carbapenèmes…: de la thiénamycine à l'imipèneme
L'imipenème est donc toujours co-administrée avec un inhibiteur de la déhydropeptidase…
Mais il est possible de se passer de la cilastatine si la carbapenème est rendue résistante à la déhydropeptidase…
Les monobactames …