Diffusion intracellulaire des antibiotiques

Table des matières

Diffusion intracellulaire des antibiotiques

Pourquoi des antibiotiques intracelulaires ?

Comment les antibiotiques pénètrent-ils dans la cellule ?

Pénétration par diffusion

Exemples de pénétration probable par diffusion

Diffusion d’un macrolide

Diffusion d’une fluoroquinolone

Diffusion d’une ?-lactame

Pénétration médiée par transporteur “classique”

Pénétration par endocytose

Exemples d’endocytose

Accumulation des aminoglycosides dans les fibroblastes

Accumulation des aminoglycosides dans le rein

Quelle est la localisation (préférentielle)des antibiotiques ?

Quel est le niveau d’accumulation des antibiotiques ?

Comprenons-nous les raisons de ces accumulations et localisations différentes ?

Pourquoi les ?-lactames ne s’accumulent-elles pas dans les cellules ? ?

Les ?-lactames sont l’objet d’un processus de diffusion / ségrégation négative

Inversément, les macrolides (bases faibles) sont l’objet d’un processus de diffusion / ségrégation positive

Que comprenons-nous ?

Que comprenons-nous ?

Que comprenons-nous ?

Que comprenons-nous ?

Antibiotics efflux ?

Transporteurs ...

Il y a beaucoup plus que des transporteurs de médicaments ...

Pourquoi des susbtances amphiphiles ?

Pourquoi les médicaments sont-ils des substrats des pompes à efflux ?

Transporteurs impliqués dans l’efflux des antibiotiques hors des cellules eucaryotes

Transporteurs d’antibiotiques les plus fréquents chez les eucaryotes (1/2)

Transporteurs d’antibiotiques les plus fréquents chez les eucaryotes (2/2)

Les antibiotiques sont des substrats amphiphiles

Mettre l’efflux en évidence ...

Mettre l’efflux en évidence ...

Mettre l’efflux en évidence ...

Efflux de la ciprofloxacine

L’accumulation et l’efflux de la ciprofloxacine sont ATP-dépendant

Le probénécide, un inhibiteur d’efflux *, augmente l’accumulation de la ciprofloxacine ...

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